Аспирин
From Wikipedia, the free encyclopedia
Аспирин или ацетилсалицилна киселина (лат. ) је лек из породице салицилата, који се често користи против блажих болова, као антипиретик (против грознице), и против запаљења. У малим дозама делује као анти-агрегацијски лек (умањује агрегацију тромбоцита), па се користи у секундарној превенцији инфаркта миокарда.[4] Аспирин је један од најсвестранијих лекова у медицини, и један од најстаријих (прва употреба лекова сличних аспирину забележена је у Античкој Грчкој). Почетни материјал потребан за синтезу аспирина, салицилна киселина, је релативно јефтин, јер се може добити процесом карбоксилације фенола са угљен-диоксидом. У индустријској производњи аспирина најчешће се користи процес естерификације.
IUPAC име | |
---|---|
2-ацетоксибензоева киселина | |
Клинички подаци | |
Категорија трудноће | |
Начин примене | Најчешће орално, понекад ректално. Лизин ацетилсалицилат се може користити ИВ или ИМ |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | Брзо и комплетно је апсорбован |
Везивање протеина | 99,6% |
Метаболизам | Хепатички |
Полувреме елиминације | 300–650 доза: 3.1–3.2 1 доза: 5 2 доза: 9 |
Излучивање | Ренално |
Идентификатори | |
CAS број | 50-78-2 Y |
ATC код | () |
PubChem | CID 2244 |
DrugBank | DB00945 Y |
ChemSpider | 2157 Y |
UNII | R16CO5Y76E Y |
KEGG | D00109 Y |
ChEBI | CHEBI:15365 Y |
ChEMBL | CHEMBL25 Y |
Синоними | 2-ацетоксибензоева киселина
ацетилсалицилат ацетилсалицилна киселинаO-ацетилсалицилна киселина |
Хемијски подаци | |
Формула | 984 |
Моларна маса | 180,16 g·mol−1 |
| |
| |
Физички подаци | |
Густина | 1.40 g/cm3 |
Тачка топљења | 136 °C (277 °F) [1] 138-140 °C[2] |
Тачка кључања | 140 °C (284 °F) (разлаже се)[2][3] |
Растворљивост у води | 3 mg/mL (20 °C) |
Аспирин је један од првих лекова из групе нестероидних антиупалних лекова. Салицилати сачињавају мањи део те групе. Многи од њих имају сличне ефекте и инхибирају синтезу циклооксигеназе као свој основни механизам деловања. Данас је аспирин још увек један од најраспрострањенијих лекова у свету, са отприлике 40.000 тона потрошње сваке године.[5]
Због повезаности аспирина и Рејевог синдрома, аспирин се више не користи за контролисање симптома налик грипу код деце до 12 година.[6]
Дуготрајна употреба аспирина у малим дозама неповратно блокира стварање тромбоксана А2 у тромбоцитима, што производи инхибиторни ефекат на агрегацију тромбоцита, што се користи у секундарној превенцији инфаркта миокарда, можданог удара или стварања крвних угрушака код особа које су изложене том ризику.[7] У Србији су у ту сврху регистровани лекови који садрже 100 ацетилсалицилне киселине. Високе дозе аспирина се такође дају одмах након акутног срчаног удара.[8][9]
Неколико стотина смртних случајева од предозирања аспирином се догађају годишње (смртоносна доза износи 0,2-0,5 грама по килограму телесне масе), али је његова употреба у оквиру терапеутских доза оправдана. Примарни нежељени ефекти, посебно у већим дозама, су гастроинтестинални болови (укључујући чир и крварење у стомаку) и тинитус. Још један споредни ефекат, услед антиагрегацијских својстава аспирина, је продужено протромбинско време, па је контраиндикован за ублажавање менструалних болова код жена. По америчким стандардима (ФДА), сви лекови који садрже више од 0,325 аспирина морају бити помешани са повезујућом супстанцом. Таква процедура је неопходна због негативног утицаја аспирина на слузокожу органа у систему за варење.