Βαλπροϊκό οξύ
αντιεπιληπτικό φάρμακο / From Wikipedia, the free encyclopedia
Το βαλπροϊκό οξύ και οι μορφές του βαλπροϊκού νατρίου και βαλπροϊκού ημινατρίου είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία της επιληψίας και της διπολικής διαταραχής και την πρόληψη των ημικρανιών.[1] Είναι χρήσιμα για την πρόληψη των επιληπτικών κρίσεων σε άτομα με απουσία επιληπτικών κρίσεων, εστιακές επιληπτικές κρίσεις και γενικευμένες κρίσεις.[1] Μπορούν να χορηγηθούν ενδοφλεβίως ή από το στόμα, και οι μορφές των δισκίων υπάρχουν σε σκευάσματα μακράς και βραχείας δράσης.[1]
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
2-προπυλπεντανοϊκό οξύ | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Depakine, Depakote, Epilim, Convulex, άλλες |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682412 |
Δεδομένα άδειας |
|
Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα, ενδοφλεβίως |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | Ταχεία απορρόφηση |
Πρωτεϊνική σύνδεση | 80–90%[2] |
Μεταβολισμός | Ήπαρ—γλυκουρονιδίωση 30–50%, μιτοχονδριακή β-οξείδωση πάνω από 40% |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 9–16 ώρες[2] |
Απέκκριση | Ούρα (30–50%)[2] |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 99-66-1 Y |
Κωδικός ATC | N03AG01 |
PubChem | CID 3121 |
IUPHAR/BPS | 7009 |
DrugBank | DB00313 Y |
ChemSpider | 3009 Y |
UNII | 614OI1Z5WI Y |
KEGG | D00399 Y |
ChEBI | CHEBI:39867 Y |
ChEMBL | CHEMBL109 Y |
NIAID ChemDB | 057177 |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C8H16O2 |
Μοριακή μάζα | 144.211 |
O=C(O)C(CCC)CCC | |
InChI=1S/C8H16O2/c1-3-5-7(6-4-2)8(9)10/h7H,3-6H2,1-2H3,(H,9,10) Y Key:NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N Y | |
(verify) |
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του βαλπροϊκού περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, υπνηλία και ξηροστομία.[1] Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ηπατική ανεπάρκεια και συνεπώς συνιστάται τακτική παρακολούθηση των ηπατικών ενζύμων. Άλλοι σοβαροί κίνδυνοι περιλαμβάνουν παγκρεατίτιδα και αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονίας. Το βαλπροϊκό είναι γνωστό ότι προκαλεί σοβαρές ανωμαλίες στα μωρά εάν ληφθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης,[3] και ως εκ τούτου δεν συνιστάται συνήθως σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που έχουν ημικρανίες.[1]
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του βαλπροϊκού δεν είναι σαφής.[1][4] Οι προτεινόμενοι μηχανισμοί περιλαμβάνουν την επιρροή των επιπέδων GABA, τον αποκλεισμό των τασεοελεγχόμενων διαύλων νατρίου και την αναστολή των ακετυλασών ιστόνης.[5][6] Το βαλπροϊκό οξύ είναι ένα διακλαδισμένο λιπαρό οξύ βραχείας αλυσίδας (SCFA) κατασκευασμένο από βαλερικό οξύ.[1]
Το βαλπροϊκό οξυ δημιουργήθηκε για πρώτη φορά το 1881 και τέθηκε σε ιατρική χρήση το 1962.[7] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας[8] και διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[1] Διατίθεται στο εμπόριο με την εμπορική επωνυμία Depakine, μεταξύ άλλων. Το 2017, ήταν το 126ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από πέντε εκατομμύρια συνταγές.[9][10]