Κλοπιδογρέλη
From Wikipedia, the free encyclopedia
Η κλοπιδογρέλη, που πωλείται με την εμπορική ονομασία Plavix μεταξύ άλλων,[1] είναι αντιαιμοπεταλιακό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη μείωση του κινδύνου καρδιακών παθήσεων και εγκεφαλικού επεισοδίου σε άτομα υψηλού κινδύνου.[3] Χρησιμοποιείται επίσης μαζί με ασπιρίνη (διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία) σε καρδιακές προσβολές και μετά την τοποθέτηση στεντ στεφανιαίας αρτηρίας,[3] καθώς και άλλων ενδοαγγειακών μοσχευμάτων.[4] Λαμβάνεται από το στόμα. Η έναρξη των επιδράσεων είναι περίπου μετά από δύο ώρες και διαρκεί πέντε ημέρες.[3]
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
(+)-(S)-methyl 2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)acetate | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Plavix, άλλες[1] |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a601040 |
Δεδομένα άδειας |
|
Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | >50% |
Πρωτεϊνική σύνδεση | 94–98% |
Μεταβολισμός | Ήπαρ |
Έναρξη δράση | 2 ώρες[3] |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 7–8 ώρες (ανενεργός μεταβολίτης) |
Διάρκεια δράσης | 5 ημέρες[3] |
Απέκκριση | 50% νεφρά 46% χολή |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 113665-84-2 Y |
Κωδικός ATC | B01AC04 |
PubChem | CID 60606 |
IUPHAR/BPS | 7150 |
DrugBank | DB00758 Y |
ChemSpider | 54632 Y |
UNII | A74586SNO7 Y |
KEGG | D07729 Y |
ChEBI | CHEBI:37941 Y |
ChEMBL | CHEMBL1771 Y |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C16H16ClNO2S |
Μοριακή μάζα | 321,82 g·mol−1 |
COC(=O)[C@H](c1ccccc1Cl)N2CCc3c(ccs3)C2 | |
InChI=1S/C16H16ClNO2S/c1-20-16(19)15(12-4-2-3-5-13(12)17)18-8-6-14-11(10-18)7-9-21-14/h2-5,7,9,15H,6,8,10H2,1H3/t15-/m0/s1 Y Key:GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N Y | |
(verify) |
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, ναυτία, εύκολο μωλωπισμό, κνησμό και καούρα.[3] Οι πιο σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν αιμορραγία και θρομβωτική θρομβοκυτταροπενική πορφύρα. Αν και δεν υπάρχουν ενδείξεις βλάβης από τη χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, τέτοια χρήση δεν έχει μελετηθεί καλά.[2] Η κλοπιδογρέλη ανήκει στην τάξη θειενοπυριδινών αντιαιμοπεταλίων. Λειτουργεί αναστέλλοντας ανεπανόρθωτα έναν υποδοχέα που ονομάζεται P2Y12 στα αιμοπετάλια.[3]
Η κλοπιδογρέλη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1982 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1997.[5][6] Είναι στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[7] Το 2017, ήταν η 40η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 19 εκατομμύρια συνταγές.[8][9]