Antiinflamatorio no esteroideo
tipo de fármaco / De Wikipedia, la enciclopedia encyclopedia
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Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviados AINE) son un grupo químicamente heterogéneo de fármacos diversos, principalmente antiinflamatorios,[1] analgésicos y antipiréticos que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre, respectivamente.[2] Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.[3] Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero con importantes efectos secundarios.[4]
En oposición a los corticoides, el término «no esteroideo» se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios.[5] El término fue acuñado en 1960 por Michael W. Whitehouse.[5] Como analgésicos, se caracterizan por el hecho de que no pertenecen a la clase de los narcóticos y actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas.[6]
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte causa la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE; sin embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina.[2] Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de los inhibidores selectivos para la COX-2.
El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propanoico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. A partir del 2012, en los consensos internacionales el paracetamol se excluye de los AINE, por su poca/nula acción antiinflamatoria.[7]