Cyamémazine
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La cyamémazine est un médicament antipsychotique. Cet antipsychotique de première génération est surtout utilisé pour son action sédative ainsi que ses effets anxiolytiques (dus à ses puissants effets sédatifs qui induisent souvent la somnolence et le sommeil en fonction de la dose prise). Il est commercialisé en France depuis 1972 sous le nom de Tercian.
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Cyamémazine | ||
Identification | ||
---|---|---|
Nom UICPA | 2-cyano-10- (3-diméthylamino-2 -méthylpropyl) phénothiazine |
|
No CAS | 3546-03-0 | |
No ECHA | 100.020.541 | |
Code ATC | N05AA06 | |
Propriétés chimiques | ||
Formule | C19H21N3S |
|
Masse molaire[1] | 323,455 ± 0,022 g/mol C 70,55 %, H 6,54 %, N 12,99 %, S 9,91 %, |
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Écotoxicologie | ||
DJA | 600 mg[2] | |
Données pharmacocinétiques | ||
Biodisponibilité | de 10 à 70 % | |
Métabolisme | hépatique | |
Demi-vie d’élim. | 10 heures | |
Excrétion |
bile et urine |
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Considérations thérapeutiques | ||
Classe thérapeutique | Antipsychotique de première génération | |
Voie d’administration | oral, IM | |
Conduite automobile | déconseillée | |
Caractère psychotrope | ||
Catégorie | dépresseur du système nerveux central • sédatif puissant | |
Risque de dépendance | tolérance, mais pas d'addiction stricte[3] | |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
modifier |
Site | Ki (nM) | Species | Ref |
---|---|---|---|
H1 | 9.3 | Guinea pig | [4] |
H2 | 351 | Guinea pig | [4] |
H3 | > 10000 | Rat | [4] |
M1 | 13 | Human | [4] |
M2 | 42 | Human | [4] |
M3 | 32 | Human | [4] |
M4 | 12 | Human | [4] |
M5 | 35 | Human | [4] |
5-HT1A | 517 | Human | [4] |
5-HT2A | 1.5 | Human | [4] |
5-HT2C | 12 | Human | [4] |
5-HT3 | 2943 | Human | [4] |
5-HT7 | 22 | Human | [4] |
D1 | 3.8 | Human | [4] |
D2 | 5.8 | Human | [4] |
D3 | 2.5 | Human | [4] |
D4 | 5.3 | Human | [4] |
α1 | 2.3 | Rat | [4] |
α2 | 1320 | Rat | [4] |
GABAA | > 10000 | Rat | [4] |
GABAB | > 10000 | Rat | [4] |
Valeurs de Ki en nanomolaire. Plus la valeur de Ki est petite,
plus le médicament se lie fortement au site. |
Il est utilisé pour ses propriétés antipsychotiques en association avec un antidépresseur lors des épisodes dépressifs extrêmement sévères accompagnés de symptômes psychotiques (forme la plus extrême de la dépression, le risque de suicide étant très important en particulier chez les jeunes adultes). Il est aussi utilisé en cas de délire et/ou d'agitation aigüe dans les maladies psychiatriques (schizophrénie, maladies du spectre bipolaire). Il fait partie de ce qu'on appelle les « tranquillisants majeurs ». Son usage doit être strictement respecté afin de ne pas créer d’effets néfastes.