Talidomid
From Wikipedia, the free encyclopedia
Talidomid je učinkovina s pomirjevalnim in uspavalnim delovanjem, ki se je prodajala med drugim pod zaščitenima imenoma Contergan in Softenon. Pomirjevalo je bilo najprej utrženo v Zahodni Nemčiji leta 1957. V nadaljnjih letih so se pojavili številni primeri deformacij pri otrocih, katerih matere so med nosečnostjo uživale Contergan. Zdravilo so na trg uvedli kot zelo varno in primerno tudi za nosečnice zoper jutranjo slabost. Prišlo je do tako imenovanega »conterganskega škandala«. Leta 1961 so zdravilo prepovedali.
Klinični podatki | |
---|---|
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | peroralno |
Oznaka ATC |
|
Farmakokinetični podatki | |
Vezava na beljakovine | 55 % za (+)-R in 66 % za (–)-S enantiomer |
Razpolovni čas | po enkratnem odmerku povprečno 5-7 ur |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.029 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C13H10N2O4 |
Mol. masa | 258.23 g/mol |
Med letoma 1957 in 1961 je bil talidomid na trgu v skoraj 50 državah pod okoli 40 različnimi zaščitenimi imeni: Distaval, Talimol, Nibrol, Sedimide, Quietoplex, Contergan, Neurosedyn, Softenon ...
Talidomid je kiralna spojina. Kasneje so odkrili, da le R-oblika deluje pomirjevalno ter ima zanemarljive učinke, S-oblika pa izkazuje teratogenost. Zdravilo je vsebovalo racemno zmes obeh oblik. Vendar tudi sama R-oblika ni varna, saj pride v telesu do racemizacije.