ไฮดรอกซิซีน
From Wikipedia, the free encyclopedia
ไฮดรอกซิซีน (Hydroxyzine) เป็นสารต้านฮิสตามีนรุ่นแรกที่อยู่ในกลุ่ม diphenylmethane และ piperazine ซึ่งสังเคราะห์ขึ้นเป็นครั้งแรกโดยบริษัทเบลเยียม (Union Chimique Belge) ในปี 2499[7] และยังเป็นยาที่ใช้อย่างกว้างขวางทุกวันนี้ เนื่องจากฤทธิ์ต้านหน่วยรับความรู้สึกหลายอย่างในสมอง ยาจึงมีฤทธิ์คลายกังวลที่มีกำลัง ต้านความหมกมุ่น และรักษาโรคจิตอย่างอ่อน ๆ[8] ทุกวันนี้ มันมักจะใช้โดยหลักเพื่อคลายกังวลและความเครียดที่สัมพันธ์กับโรคจิตประสาท (psychoneurosis) และเป็นยาเพิ่ม (adjunct) ในโรคทางกายอื่น ๆ ที่คนไข้รู้สึกกังวล เนื่องจากฤทธิ์ต้านฮิสตามีน จึงสามารถใช้รักษาความคัน ภาวะรู้สึกเจ็บมากกว่าปรกติ (hyperalgesia) และความคลื่นไส้ที่เกิดจากการป่วยจากการเคลื่อนไหว (เช่นเมารถเมาเรือ) และยังใช้ในบางกรณีเพื่อบรรเทาผลการขาดยากลุ่มโอปิออยด์[9][10] แม้ว่ามันจะมีฤทธิ์ระงับประสาท (sedative) ให้นอนหลับ (hypnotic) และคลายกังวล (anxiolytic) แต่มันไม่มีลักษณะของสารที่ใช้เสพติด รวมทั้งการติดและโอกาสเป็นพิษเหมือนกับยาอื่น ๆ ที่มีฤทธิ์คล้าย ๆ กัน ยาสามารถใช้เพิ่มผลระงับความเจ็บปวดของยากลุ่มโอปิออยด์ต่าง ๆ และบรรเทาผลข้างเคียงของพวกมัน เช่น ความคัน ความคลื่นไส้ และการอาเจียน การซื้อยาในบางประเทศต้องอาศัยใบสั่งยาจากแพทย์ โดยขายในสองรูปแบบ คือ pamoate และ hydrochloride salt ยาที่คล้าย/สัมพันธ์กับไฮดร๊อกซิซีนรวมทั้ง ไซคลิซีน, บิวคลิซีน และ meclizine ซึ่งมีประโยชน์ ข้อบ่งใช้ ข้อห้ามใช้ ข้อควรระวัง และผลข้างเคียงเหมือนกับไฮดร๊อกซิซีน
ข้อมูลทางคลินิก | |
---|---|
การอ่านออกเสียง | /haɪˈdrɒksɪziːn/ |
ชื่อทางการค้า | Atarax, Vistaril, Hizin [1] อื่น ๆ |
ชื่ออื่น | UCB-4492 |
AHFS/Drugs.com | โมโนกราฟ |
MedlinePlus | a682866 |
ข้อมูลทะเบียนยา |
|
Dependence liability | ไม่มี [2] |
ช่องทางการรับยา | ทางปาก, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ |
ประเภทยา | ยาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก[3] |
รหัส ATC | |
กฏหมาย | |
สถานะตามกฏหมาย |
|
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
ชีวประสิทธิผล | สูง |
การจับกับโปรตีน | 93% |
การเปลี่ยนแปลงยา | ตับ |
สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา | เซทิริซีน, อื่น ๆ |
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | ผู้ใหญ่: 20.0 ชั่วโมง[4][5] ผู้สูงอายุ: 29.3 ชั่วโมง[6] เด็ก: 7.1 ชั่วโมง[4] |
การขับออก | ปัสสาวะ, อุจจาระ |
ตัวบ่งชี้ | |
| |
เลขทะเบียน CAS |
|
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII | |
KEGG |
|
ChEBI | |
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.000.630 |
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
สูตร | C21H27ClN2O2 |
มวลต่อโมล | 374.91 g·mol−1 |
แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
SMILES
| |
InChI
| |
(verify) | |
สารต้านฮิสตามีนรุ่นสองคือ เซทิไรซีน จริง ๆ ก็คือ เมแทบอไลต์ของไฮดร๊อกซิซีนที่เกิดในร่างกายมนุษย์ แต่ว่าโดยที่ไม่เหมือนกับไฮดร๊อกซิซีน เซทิไรซีนดูเหมือนจะไม่ข้ามตัวกั้นเลือด-สมอง (blood-brain barrier) อย่างสำคัญ แม้ว่าจะมีรายงานว่ามีผลต่อกล้ามเนื้อและมีฤทธิ์ระงับประสาท ดังนั้น ทำให้เป็นสารต้านฮิสตามีนที่ดี เพราะมีผลระงับความกังวลและฤทธิ์ต่อจิตใจอย่างอื่น ๆ น้อยลง แต่ว่าก็ยังสามารถมีผลต่อกล้ามเนื้อและทำให้ง่วงนอนสำหรับคนไข้บางคนได้