伊马替尼
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伊馬替尼(INN:Imatinib;商品名Glivec,原稱STI571,是諾華公司研發時的編號[1])是由瑞士諾華公司研製銷售,治療慢性骨髓性白血病,胃腸道基質腫瘤等癌症的第一代/舊一代標靶藥物,格列衛(中文商品名),港澳称为加以域,台湾称为基利克膜衣錠(中文商品名)[1]。是在多種癌症治療中使用的一種酪氨酸激酶抑制劑,最早是用於有費城染色體易位的慢性骨髓性白血病,後來逐漸被發現對多種癌症有療效[2]。到2011年,该药已被美國FDA批准用于治疗10种不同癌症。对于慢性骨髓性白血病,位於第9和22對的染色體各自斷裂一小段互換連接,造成骨髓細胞功能出現異常,大量製造不正常白血球,轉位的染色體又稱為「費城染色體」異常。伊马替尼可以有效地抑制費城染色體基因,使磷酸化反應無法被催化、染色體的功能喪失,从而抑制不正常的白血球增生。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合,并阻止其活动。
臨床資料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Gleevec |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a606018 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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给药途径 | Oral |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 98% |
血漿蛋白結合率 | 95% |
药物代谢 | Hepatic (mainly CYP3A4-mediated) |
生物半衰期 | 18 hours (imatinib) 40 hours (active metabolite) |
排泄途徑 | Fecal (68%) and renal (13%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 152459-95-5 Y 220127-57-1(mesilate) |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.122.739 |
化学信息 | |
化学式 | C29H31N7O |
摩尔质量 | 493.603 g/mol 589.7 g/mol (mesilate) |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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通過伊馬替尼及有類似作用機制的相關藥物的開發,慢性粒細胞白血病患者的五年生存率提高了近一倍,從1993年的31%,到2003年至2009年的59%(格列衛於2001年由美國食品藥品監督管理局FDA批准)。相比以前的藥物,伊馬替尼副作用较小,讓很多患者過上正常的生活。伊馬替尼治療患有胃腸道基質腫瘤平均存活接近5年,之前则是9至20個月。
伊馬替尼使慢性顆粒性细胞白血病患者的十年生存率從以前的不到50%,增加到了現在的90%左右,並且絕大多數患者可以正常工作和生活。
醫師們[谁?]常抱怨說,伊馬替尼的成本過高。在美國,該活性成分的專利保護將在2015年1月4日到期,而主要成分的β晶型的專利保護將於2019年5月23日到期。
而在印度,2013年最高法院(英语:Indian Supreme Court)裁決駁回其專利保護,這立即成為當時的國際頭條新聞。印度病患可購買廉價的伊馬替尼,也造成世界各地患者私下向印度網購伊馬替尼。
伊馬替尼是人类历史上第一个成功研制的小分子靶向药物。伊馬替尼的開發者布莱恩·德鲁克尔、尼古拉斯·莱登獲得了2009年美國拉斯克獎和2012年日本國際獎。