加兰他敏
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加兰他敏(學名:Galantamine;商品名包括Razadyne、Reminyl等),用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病和各种其他记忆障碍导致的认知衰退。[2][3]它是一种已从高加索雪蓮(學名Galanthus caucasicus)、Voronov雪莲(Galanthus woronowii)、以及一些石蒜科的其他成员,如水仙(Narcissus)、夏雪片莲和包括紅花石蒜(红蜘蛛百合)(Lycoris radiata)的石蒜属植物的花和鳞茎中分离的生物碱。[4]它也可以合成生产。
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事实速览 臨床資料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
臨床資料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Razadyne, Reminyl, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a699058 |
核准狀況 | |
懷孕分級 | |
给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 80–100% |
血漿蛋白結合率 | 18% |
药物代谢 | 部分由肝 CYP450:CYP2D6/3A4 substrate |
生物半衰期 | 7 hours |
排泄途徑 | 肾脏 (95%, 其中32%未反应), 粪便 (5%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 357-70-0 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.118.289 |
化学信息 | |
化学式 | C17H21NO3 |
摩尔质量 | 287.36 g·mol−1 |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
熔点 | 126.5 °C(259.7 °F) |
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对现代医学用法的研究始于1950年代的苏联。1956年,保加利亚化学家D. Paskov和他的团队首次从雪钟花(Galanthus nivalis)球茎中分离出了加兰他敏。][5]提取,鉴定和研究活性成分,特别是有关其抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)的特性。[6][7]第一个工业过程于1959年开发。[8][9]但是,直到1990年代,才对大规模合成进行了大规模升级和优化。[10]
由于这种生物碱是从植物来源中分离出来的,其含量仅为0.1%左右,这导致产量也极低,只有一位数。