多西拉敏
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多西拉敏(英語:Doxylamine)以Unisom(優尼舒)等品牌於市面銷售,是種抗組織胺藥,用於治療失眠和過敏。它也與吡哆醇(維生素B6)結合使用,用於治療孕婦的孕吐。多西拉敏是非處方藥,夜間止咳藥(例如奈奎爾(英语:NyQuil),NyQuil,也稱舒必利)以及含有乙醯氨酚和可待因的鎮痛藥中會含有此種成分,以幫助睡眠。該藥物透過口服的方式給藥。
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臨床資料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Unisom, Vicks(英语:Vicks)配方44 (加右美沙芬,成為複方藥), 其他 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682537 |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服給藥 |
ATC碼 |
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法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 口服給藥: 24.7%[1] 鼻腔給藥: 70.8%[1] |
药物代谢 | 肝臟 (酵素CYP2D6、CYP1A2及CYP2C9)[2] |
生物半衰期 | 10–12小時 (範圍7–15小時)[2][3][4] |
排泄途徑 | 尿 (60%), 糞便 (40%)[5] |
识别信息 | |
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CAS号 | 469-21-6 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.742 |
化学信息 | |
化学式 | C17H22N2O |
摩尔质量 | 270.38 g·mol−1 |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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使用多西拉敏的副作用有頭暈、嗜睡、昏沉(英语:Sleep inertia)和口乾等。[6][4]此藥物是種抗組織胺藥,特別是組織胺中的組織胺H1受體拮抗劑,且在較小程度上是抗膽鹼劑,特別是毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體 M1(英语:Muscarinic acetylcholine receptor M1)至毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體M5(英语:Muscarinic acetylcholine receptor M5)的受體拮抗劑。它是最早一代的H1 拮抗劑(英语:H1 antagonist),可穿過血腦屏障進入大腦,產生中樞神經系統介導的鎮靜和安眠作用。
多西拉敏於1948年或1949年首次受到描述。[7]包括多西拉敏在內的幾種最早一代抗組織胺藥是目前全球最廣為使用的安眠藥物。[8]它也是一種有效的抗膽鹼劑,表示在高劑量劑的情況下有致譫妄劑的作用。[9]由於其鎮靜和致譫妄作用而有一些娛樂性用藥的案例。