己烯雌酚
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己烯雌酚(英語:Diethylstilbestrol),简称DES,是一种非甾体雌激素类药物,目前很少使用。[1][2][3] 在过去,它被广泛用于各种适应症,包括为有反复流产史的人提供妊娠支持,为更年期症状和雌激素缺乏提供激素治疗,治疗前列腺癌和乳腺癌,以及其他用途。[1] 到2007年,它只用于前列腺癌和乳腺癌的治疗。[4] 2011年,胡佛(Hoover)和他的同事报告了与DES相关的不良健康后果,包括不孕不育、流产、宫外孕、先兆子痫、早产、死產、婴儿死亡、更年期提前(45岁)、乳腺癌、宫颈癌和阴道癌。[5] 虽然DES最常见的途径是口服,但也可用于其他途径,例如阴道塞剂、皮肤和注射。
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臨床資料 | |
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其他名稱 | DES Stilboestrol Stilbestrol |
懷孕分級 |
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给药途径 | IV, oral |
ATC碼 | |
藥物動力學數據 | |
药物代谢 | 肝 |
识别信息 | |
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CAS号 | 56-53-1 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.253 |
化学信息 | |
化学式 | C18H20O2 |
摩尔质量 | 268.35 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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己烯雌酚是一种雌激素,或雌激素受体的激动剂,是雌激素(如雌二醇)的靶标。[3] 它是乙烯雌酚的一种人工合成的非甾体雌激素(英语:Nonsteroidal estrogen),与天然雌激素(如雌二醇)有许多不同之处。[3] 与雌二醇相比,己烯雌酚口服后的生物利用度大大提高,对新陈代谢的抵抗力更强,在肝脏和子宫等身体某些部位表现出相对增强的效果。[3] 这些差异导致DES有更高的血栓、心血管问题和某些其他不良反应的风险。[3]
己烯雌酚于1938年被发现,并于1939年作为医疗用途。[6][7] 从大约1940年到1971年,这种药物被给予孕妇,因为她们错误地认为它可以降低怀孕并发症和流产的风险。[6] 1971年,在子宫内接触过这种药物的人中,DES被证明会导致透明细胞癌,这是一种罕见的阴道肿瘤。[6][1] 美国食品和药物管理局随后撤回了对DES作为孕妇治疗方法的批准。[6][1] 后续研究表明,DES还有可能在接触者的有生之年造成各种严重的不良并发症。[6][8]
美国国家癌症研究所建议[9] 服用己烯雌酚的母亲所生的孩子定期接受特别的体检,以筛查这种药物造成的并发症。在母亲怀孕期间接触DES的人通常被称为“DES女儿”和“DES儿子”。[6][10] 自从发现DES的毒性作用以来,它现在基本已经停产,不在市面销售。[6][11]