Ruxolitinib
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Le ruxolitinib, commercialisé en France sous le nom de Jakavi par le laboratoire Novartis, est un inhibiteur des Janus kinase 1 et Janus kinase 2 (JAK1 et JAK2)[3]. Il est indiqué dans le traitement de certains syndromes myéloprolifératifs[4]. Il a une certaine efficacité sur la splénomégalie myéloïde[5] et semble, en particulier, plus efficace que les traitements usuels dans cette indication[6]. Il est également efficace dans la maladie de Vaquez[7].
Ruxolitinib | |
Ruxolitinib skeletal.svg | |
Identification | |
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Nom UICPA | (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile |
Synonymes |
INCB018424, INC424 |
No CAS | 941678-49-5 |
Code ATC | L01XE18 |
SMILES | |
InChI | Std. InChI : vue 3D InChI=1S/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/m1/s1 Std. InChIKey : HFNKQEVNSGCOJV-OAHLLOKOSA-N |
Propriétés chimiques | |
Formule | C17H18N6 |
Masse molaire[1] | 306,365 ± 0,016 1 g/mol C 66,65 %, H 5,92 %, N 27,43 %, |
Données pharmacocinétiques | |
Biodisponibilité | >95%[2] |
Excrétion |
74 % urine, 22 % feces |
Considérations thérapeutiques | |
Classe thérapeutique | Antinéoplasique de la classe des inhibiteurs de protéine-tyrosine kinases |
Voie d’administration | Oral |
Grossesse | Contre-indiqué |
Conduite automobile | Effet sédatif nul ou négligeable. |
Antidote | Aucun connu |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Ruxolitinib | |
Informations générales | |
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Princeps | En France : Jakavi Autre nom commercial : Jakafi |
Classe | Antinéoplasique de la classe des inhibiteurs de protéine-tyrosine kinases |
Identification | |
DCI | 9287 |
No CAS | 941678-49-5 |
Code ATC | L01XE18 |
DrugBank | et DB08877 08877 et DB08877 |
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Les greffes de cellules souches allogéniques donnent lieu dans 50 % des cas à une maladie du greffon contre l'hôte (GVHD). Le traitement standard consiste en une administration à haute dose de glucocorticoïdes, mais certains malades ne répondent pas à ce traitement. Il n'y a pas de consensus sur un traitement alternatif. Le ruxolitinib est une alternative intéressante, mais au prix d'un risque de thrombopénie[8].
Le , la société Novartis a démarré un essai clinique pour tester le médicament sur les cas graves de maladie à coronavirus 2019 (Covid-19)[9]. Finalement, le , un communiqué de Novartis a fait savoir que les essais (étude de phase III) ont conclu à l'absence d'amélioration des patients[10].
Appliqué sous forme de crème dans le vitiligo, il permet une repigmentation partielle de la peau[11].