מטפורמין
תרכובת / ויקיפדיה האנציקלופדיה encyclopedia
מטפורמין (Metformin; שם מסחרי בישראל: גלוקופאג', גלוקומין, מטפורמין-טבע, נמצאת גם בשילוב עם תרופה נוספת ב: יוקריאס, ג'נואט, ג'ארדיאנס דואו, קומפטקט, קומביגלייז, טרג'נטה דואו, ויפדומט, קסיגדו) היא תרופה המשמשת לטיפול בסוכרת. התרופה נלקחת בנטילה פומית (דרך הפה) והיא מהווה קו ראשון לטיפול בחולי סוכרת מסוג 2, בעיקר אלו הסובלים מהשמנת יתר ותפקודי כליה תקינים. מטפורמין יעילה כתרופה הניתנת לבד (מונותרפיה), אך גם יעילה בשילוב עם עוד תרופות לטיפול בסוכרת[1].
המבנה הכימי של מטפורמין | |
מטפורמין | |
שמות מסחריים בישראל | |
---|---|
Glucomin, Glucophage, Metformin-Teva | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C4H11N5 |
מסה מולרית | 129.16 גרם למול |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | ~50–60%% |
מטבוליזם | איננה עוברת פירוק בכבד |
זמן מחצית חיים | 4-9 שעות |
הפרשה | מופרשת ברובה ללא שינוי בשתן |
בטיחות | |
מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון B |
סיכון לתלות | נמוך |
דרכי מתן | מתן דרך הפה |
מזהים | |
קוד ACT | A10BA02 |
מספר CAS | 657-24-9 |
PubChem | 4091 |
ChemSpider | 3949 |
מטפורמין ניתנת גם לטיפול ב-Polycystic Ovary Syndrome (אולם זאת איננה התוויה רשומה של התרופה) והיא נחקרת בשנים האחרונות גם כאפשרות טיפול למחלות נוספות שמנגנון הפעולה שלהן הוא עמידות לאינסולין, כגון כבד שומני[2]. בנוסף, מטפורמין נבדקת במחקרים שבודקים את יעילותה כתרופה אנטי-סרטנית[3][4].
התרופה עובדת על ידי דיכוי יצירת הגלוקוז על ידי הכבד.
מטפורמין היא התרופה היחידה נגד סוכרת (מלבד מעכבי SGLT2) שהוכחה כיעילה למניעת סיבוכים של כלי הדם והלב עקב סוכרת. היא עוזרת להוריד את הכולסטרול מסוג LDL ואת רמות הטריגליצרידים והיא אינה גורמת לעליה במשקל. התוויה נוספת polycystic ovaries ואי סדירות במחזור החודשי.
נכון לשנת 2010, מטפורמין היא אחת משתי התרופות היחידות שמופיעות ברשימה של ארגון הבריאות העולמי WHO של תרופות חיוניות לטיפול בסוכרת (התרופה השנייה היא גליבנקלאמיד).
למטפורמין פרופיל בטיחותי גבוה, עם יחסית מעט תופעות לוואי (ראו בהמשך). תופעת הלוואי השכיחה היא בחילות, וניתן למנוע אותם על ידי העלאת המינון בהדרגה והדרכה נכונה לטיפול. חמצת לקטית (הצטברות של חומצה לקטית בדם) היא מצב שצריך לקחת בחשבון ולהתייחס אליו במקרה של מינון יתר של התרופה או כאשר התרופה ניתנת לאנשים עם התוויות נגד שלא אמורים לקבל אותה, חוץ מסיבות אלו אין בעיה לתת את התרופה ואין סיכון משמעותי מנטילתה.