HTR2A
From Wikipedia, the free encyclopedia
Receptor 5-HT2A je podtip receptora5-HT2 porodice serotononskih G protein-spregnutih receptora (GPCR).[4] Recweptor 5-HT2A je receptor ćelijske površine.[5] 5-HT je skraćenica za 5-hidroksi-triptamin, koji je serotonin. Ovo je glavni podtip ekscitacijskog receptora među GPCR za serotonin, iako 5-HT2A također može imati inhibitorni učinak[6] na određenim područjima kao što su vizuelni i orbitofrontalni korteks.[7] Ovaj receptor je prvi put zapažen po svom značaju kao meta serotonergični psihodelični lijekovi kao što su LSD i psilocibinska gljiva. Kasnije se vratio na vidjelo jer je utvrđeno da je barem djelomično posredovao u djelovanju mnogih antipsihotičnih lijekova, posebno atipskih.
Smanjena regulacija postsinapsnihih receptora 5-HT2A je adaptivni proces izazvan hroničnom primjenom selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina (SSRI) i atipskih antipsihotika. Samoubilački i na drugi način depresivni pacijenti imali su više receptora 5-HT2A od normalnih pacijenata. Ovi nalazi ukazuju na to da je postsinapsna prekomjerna gustoća 5-HT2A uključena u patogenezu depresije.[8]
Paradoksalna podregulacija receptora 5-HT2A može se primijetiti s nekoliko antagonista 5-HT 2A.[9] Prema tome, umjesto tolerancije, od antagoniste 5-HT2A očekivala bi se reverzna tolerancija. Međutim, na ovom mjestu postoji barem jedan antagonist za koji je pokazano da poboljšava receptore 5-HT2A.[10] Osim toga, nekoliko drugih antagonista možda neće uticati na broj receptora 5-HT2A.[11] Ipak, nadregulacija je prije izuzetak nego pravilo. Niti tolerancija niti odskok ne primjećuju se kod ljudi s obzirom na SWS koji promovira efekte antagonista 5-HT2A.[12]