Leuprorelina
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La leuprolida[1] es un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), unas 20 veces más potente que la hormona natural y más resistente a la proteólisis. Al igual que la GnRH, se une con gran afinidad al receptor GnRH de las células hipofisarias anteriores, donde actúa como agonista. De forma aguda, estimula la secreción de LH y FSH de la hipófisis anterior, pero la exposición prolongada y continua conduce a la inhibición de la secreción por desensibilización de las gonadotropas hipofisarias. La leuprorelina actúa entonces disminuyendo los niveles de gonadotropinas, por lo tanto, disminuyendo los niveles de testosterona y estradiol.[2]
Leuprorelina | ||
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Identificadores | ||
Número CAS | 53714-56-0 | |
Código ATC | L02AE02 | |
Código ATCvet | No adjudicado | |
PubChem | 657181 | |
DrugBank | DB00007 | |
ChEMBL | 1201199 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C59H84N16O12 | |
Peso mol. | 1209.421 g·mol−1 | |
Farmacocinética | ||
Vida media | 3 horas | |
Excreción | Vía Renal | |
Datos clínicos | ||
Nombre comercial | Lupron, Eligard, Lucrin, otros | |
Estado legal | De Prescripción | |
Vías de adm. | Subcutáneo, Intramuscular | |
Se prescribe en el tratamiento del cáncer de próstata, el cáncer de mama, la endometriosis, los fibromas uterinos y la pubertad temprana, o como parte de la terapia hormonal para las personas transgénero. Se administra mediante una inyección en un músculo o debajo de la piel.[3][4][5]
Los efectos secundarios comunes incluyen sofocos, estado de ánimo inestable, dificultad para dormir, dolores de cabeza y dolor en el lugar de la inyección. Otros efectos secundarios reportados son la hiperglicemia, reacciones alérgicas y problemas con la hipófisis. El uso durante el embarazo está contraindicado.
La leuprolida fue patentada en 1973 y se aprobó para uso médico en los Estados Unidos en 1985. Inicialmente se comercializó solo para inyección diaria, pero en 1989 se introdujo una formulación de inyección de depósito.[6][7]
Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.[8]