AMPA-reseptori
From Wikipedia, the free encyclopedia
AMPA-reseptorit (AMPAR) ovat tetrameerisiä ionikanaviin kuuluvia eli ionotrooppisia glutamaattireseptoreita (iGluR), jotka läpäisevät yhdenarvoisia kationeja kuten K+ ja Na+, ja jotkin myös Ca2+-kationeja. AMPAR:ien luonnollinen aktivoiva eli agonistinen välittäjäaine on L-glutamaatti. iGluR-ryhmään kuuluvat NMDAR:ät, kainaattireseptorit,[1][2] ja delta-reseptorit.[3]
Ampakiinit ovat AMPAR:ien toimintaa tehostavia positiivisia allosteerisia säätelijöitä.
1970-luvun lopulla löydettyjä AMPAR:iä kutsuttiin aluksi kviskualaattireseptoreiksi, sillä ne havaittiin omaksi iGluR-ryhmäkseen kviskuaalihapon (eng. quisqualic acid) avulla. Happo on valikoiva AMPAR-agonisti,[4] ja sen hermostovaikutukset havaittiin ensi kerran 1974.[5] 1980-luvulla reseptorit nimettiin jälleen happoakin valikoivamman AMPA:n mukaan,[4] jonka aktiivinen enantiomeeri on (S)-AMPA.[6] Aine kehitettiin rasemaattina ensi kerran 1981 iboteenihaposta. AMPA:n lyhenne tulee sen englanninkielisestä nimestä: α-Amino-3-hydroxy-5-Methyl-4-isoxazolePropionic Acid[7] – suomeksi tämä on α-amino-3-hydroksi-5-metyyli-isoksatsoli-4-propionihappo.