טקרולימוס
תרכובת, תרופה / ויקיפדיה האנציקלופדיה encyclopedia
טקרולימוס (באנגלית: Tacrolimus, שמות מסחריים בישראל: פרוגרף - prograf ופרוטופיק - protopic; שמות נוספים: FK-506 ו-Fujimycin) היא תרופה מדכאת מערכת חיסון (אימונוסופרסיבית) המשמשת בעיקר למניעת דחיית שתל כבד או כליה. התרופה מורידה את פעילות מערכת החיסון של המטופל ובכך מקטינה את הסיכון שזו תזהה ותפעל כנגד השתל כאל גורם זר. התרופה, במשחה, משמשת גם לטיפול במקרים חמורים של התקפי דלקת עור אטופית ("אסתמה של העור"), כטיפול במחלת ויטיליגו ולעיתים בטיפול בבעיות עיניים שונות, כגון: אובאיטיס כתוצאה מהשתלת מח עצם, נאווסקולריזציה של הקרנית, דלקת של הקרנית והלחמית ועוד, במיוחד כאשר הרקע לבעיות בעין הוא אוטואימוני או אטופי.
שם IUPAC | |
---|---|
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)] ,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*] ]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5, 19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy -4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, monohydrate | |
שמות מסחריים בישראל | |
פרוגרף, פרוטופיק | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C44H69NO12 |
מסה מולרית | 804.018 גרם/מול |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | 20%, ופחות בנטילה לאחר ארוחה שומנית |
מטבוליזם | בכבד CYP3A4 |
זמן מחצית חיים | ממוצע 11.3 שעות, טווח 3.5 - 40.6 שעות |
הפרשה | בעיקר בצואה |
בטיחות | |
מעמד חוקי | Rx, תרופת מרשם |
קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C |
סיכון לתלות | לא קיים |
דרכי מתן | מתן עורי מקומי, פומי ותוך ורידי (I.V.) |
אינטראקציות עם תרופות אחרות | יש, עם תרופות המפונות באותו מסלול. אסור עם מיץ אשכוליות |
מזהים | |
קוד ACT | L04AD02, D11AH01 |
מספר CAS | 104987-11-3 |
PubChem | 445643 |
ChemSpider | 393220 |
למרות שאינו אנטיביוטיקה, טקרולימוס הוא לקטון של מקרוליד שהתגלה ב-1984 בתסיסה של הבקטריה Streptomyces tsukubaensis.