סיטאגליפטין
תרכובת / ויקיפדיה האנציקלופדיה encyclopedia
סיטאגליפטין (Sitagliptin נמצאת במותגים המסחריים ג'נוביה Januvia, סיטגליפטין, סיטאר פלוס, סיטמט-אבניר, ג'נואט, סטגלוז'ן)[1] היא תרופה לטיפול בסוכרת, אשר אושרה לשימוש בשנת 2006,[2] והיא התרופה הראשונה ממשפחת התרופות מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV (הנקרא בקיצור DPP-IV). כיום המשפחה הזאת מונה כ-10 תרופות, כאשר ארבע מהן משווקות בישראל. מחלת הסוכרת היא מחלה כרונית שאחראית כיום לתחלואה ניכרת וגוברת בעולם המערבי. המחקר על מחלת הסוכרת הביא בשנים האחרונות להופעתן של תרופות חדשות עם מספר מנגנוני פעולה שונים. אחת מהתרופות החדשות היא סיטאגליפטין.
שם IUPAC | |
---|---|
(R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine | |
שמות מסחריים בישראל | |
Januvia, כמו כן התרופה קיימת כרכיב בתכשירים משולבים עם מטפורמין: Januet, Januet XR | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C16H15N5F6O |
מסה מולרית | 407.314 |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | 87% |
מטבוליזם | התרופה לא עוברת פירוק משמעותי אבל מפורקת חלקית בכבד על ידי האנזימים CYP 2C8, 3A4 |
זמן מחצית חיים | 12.4 שעות |
הפרשה | 87% מופרש בשתן (ללא שינוי או כתוצרי פירוק) והיתר בצואה |
בטיחות | |
מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון B3 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון B |
סיכון לתלות | נמוך |
דרכי מתן | פומי |
מזהים | |
קוד ACT | A10BH01 |
מספר CAS | 486460-32-6 |
PubChem | 4369359 |
ChemSpider | 3571948 |
יתרונות התרופה בטיפול בסוכרת היא נטילה פומית של התרופה, שילוב אפשרי עם מטפורמין ותרופות אחרות לטיפול בסוכרת והשפעה נייטרלית על המשקל. הוספה של סיטאגליפטין לתרופה אחרת גורמת לירידה ברמות המוגלובין מסוכרר בדומה להוספת תרופה ממשפחת הסולפוניל-אוראה אך עם פחות עלייה במשקל ופחות הופעת היפוגליקמיה בהשוואה לסולפוניל-אוראה.[3].
במחקרים קליניים שנעשו על התרופה, סיטאגליפטין הראתה יעילות בהורדת רמות המוגלובין מסוכרר ורמות גלוקוז בדם לאחר צום או לאחר שעתיים מהארוחה, גם כשניתנה כתרופה לבד (מונותרפיה) וגם כאשר ניתנה בשילוב עם עוד תרופות.[4] מוות (מכל-סיבה-שהיא) התרחש ב-547 חולים בקבוצת סיטגליפטין (7.5%, 2.48 ל-100 שנות אדם) וב-537 בקבוצת הפלסבו (7.3%, 2.45 ל-100 שנות אדם) הבדל שאינו משמעותי סטטיסטית (יחס סיכון בניתוח לפי-כוונה-לטפל: 1.01, מרווח ביטחון של 95%: 0.9 עד 1.14, P = 0.88).[5]