Irinotekan
From Wikipedia, the free encyclopedia
Irinotekan je kemijski spoj, semisintetski analog prirodnog alkaloida kamptotekina, koji se koristi kao citostatik (antineoplastik) u liječenju određenih malignih bolesti (karcinom debelog crijeva, karcinom rektuma, karcinom jajnika). Irinotekan zajedno s topotekanom spada u lijekove koji inhibiraju enzim topoizomeraza I, koji sudjeluje u replikaciji DNK.
Irinotekan u tijele se aktivira hidrolizom u SN-38 (aktivni metabolit) koji je inhibitor topoizomeraze I, a time Irinoteka inhibira i DNK replikaciju i transkripciju. Aktivni metabolit se inaktivira glukuronidacijom enzimom uridin difosfat glukoronosiltransferaza 1A1 (UGT1A1).
Liposomalni irinotekan (također poznat kao MM-398 ili tržišnim imenom Onivyde) razvijen je za liječenje metastatskog adenokarcinoma gušterače, u kombinaciji s 5-fluorouracilom (5-FU) i leukovorinom (LV) u bolesnika koji su prethodno bili liječeni gemcitabinom.
U Americi je odobren u listopadu 2015. (FDA), a u Europi u listopadu 2016.g.[1]