Prasugrel
farmaco: è un inibitore dell'aggregazione piastrinica che agisce sul recettore piastrinico per l'ADP / Da Wikipedia, l'enciclopedia encyclopedia
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Prasugrel (nome commerciale Effient negli USA e Efient nell'Unione Europea) è un inibitore dell'aggregazione piastrinica che agisce sul recettore piastrinico per l'ADP, sviluppato dalla casa farmaceutica Daiichi Sankyo Co., prodotto dalle Ube ed attualmente commercializzato negli USA in cooperazione con Eli Lilly and Company. Il prasugrel rientra nella categoria delle tienopiridine, una classe di antagonisti dell'ADP, come la ticlopidina ed il clopidogrel. Questi agenti riducono l'aggregazione delle piastrine legandosi irreversibilmente al recettore P2Y12 per l'adenosina difosfato. Il Prasugrel è stato approvato dall'EMEA per l'impiego clinico in Europa nel febbraio 2009. Il 10 luglio 2009 la Food and Drug Administration (FDA) ha approvato l'uso del Prasugrel per la riduzione degli eventi trombotici cardiovascolari (compresa la trombosi degli stent) nei pazienti con sindrome coronarica acuta, che sono stati sottoposti ad angioplastica coronarica urgente.[2]
Prasugrel | |
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Nome IUPAC | |
acetato di 5-[2-ciclopropil-1-(2-fluorofenil)-2-ossoetil]-4,5,6,7-tetraidrotieno[3,2-c]piridin-2-ile | |
Nomi alternativi | |
Effient, Efient | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C20H20FNO3S |
Massa molecolare (u) | 373,442 g/mol |
Numero CAS | 150322-43-3 |
Numero EINECS | 801-962-1 |
Codice ATC | B01AC22 |
PubChem | 6918456 |
DrugBank | DB06209 e DBDB06209 |
SMILES | CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4 |
Dati farmacologici | |
Categoria farmacoterapeutica | Antiaggregante piastrinico |
Modalità di somministrazione | Orale |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | ≥79% |
Legame proteico | ≈98% il metabolita attivo |
Metabolismo | Profarmaco, è idrolizzato rapidamente dalle esterasi intestinali, quindi subisce ossidatzione CYP450-mediata a livello epatico. |
Emivita | ≈7 ore (2–15) |
Escrezione | urina (~68%) e (27%) come metaboliti inattivi |
Indicazioni di sicurezza | |
Frasi H | --- |
Consigli P | ---[1] |