Parasetamol
ateş düşürücü ve ağrı kesici özelliklere sahip kimyasal bileşik / From Wikipedia, the free encyclopedia
Parasetamol (asetaminofen[lower-alpha 1] veya para-hidroksiasetanilid) ateş ve hafif ila orta şiddette ağrı tedavisinde kullanılan opioid olmayan analjezik ve antipiretik bir ajandır.[12][13][14] Reçetesiz satılan yaygın bir ilaçtır ve yaygın marka isimleri arasında Tylenol ve Panadol bulunmaktadır.
Klinik verisi | |
---|---|
Telaffuz | Parasetamol: /ˌpærəˈsiːtəmɒl/ Asetaminofen: i/əˌsiːtəˈmɪnəfɪn/ |
Ticari adlar | Tylenol, Parol, diğerleri[1] |
Diğer adlar | N-asetil-para-aminofenol (APAP), acetaminophen (USAN ABD) |
AHFS/Drugs.com | Monografi |
MedlinePlus | a681004 |
Lisans veri |
|
Gebelik kategorisi |
|
Uygulama yolu | Oral, rektal, intravenöz (IV) |
İlaç sınıfı | Analjezikler ve antipiretikler |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum |
|
Farmakokinetik veri | |
Biyoyararlanım | %63-89[4]:73 |
Protein bağlanma | ihmal edilebilir ila aşırı dozda %10-25[5] |
Metabolizma | Ağırlıklı olarak karaciğerde[6] |
Metabolitler | APAP gluk, APAP sülfat, APAP GSH, APAP sis, AM404, NAPQI[7] |
Etki başlangıcı | Uygulama yoluna göre ağrı kesici başlangıcı: oral - 37 dakika[8] IV – 8 dakika[8] |
Eliminasyon yarı ömrü | 1,9-2,5 saat[5] |
Boşaltım | İdrar[5] |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası | |
PubChem CID | |
PubChem SID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB ligand | |
CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.002.870 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C8H9NO2 |
Mol kütlesi | 151,165 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
Yoğunluk | 1,263 g/cm3 |
Erime noktası | 169 °C (336 °F) [9][10] |
Suda çözünürlük | mg/mL (20 °C) |
| |
Standart bir dozda parasetamol vücut ısısını sadece hafifçe düşürür;[13][15][16] bu açıdan ibuprofenden daha düşüktür[17] ve özellikle viral kaynaklı ateş bağlamında kullanımının faydaları belirsizdir.[13][18][19] Parasetamol akut hafif migrende ağrıyı hafifletebilir, ancak epizodik gerilim tipi baş ağrısında sadece hafif bir rahatlama sağlar.[20][21] Bununla birlikte, aspirin/parasetamol/kafein kombinasyonu, ağrının hafif olduğu her iki durumda da yardımcı olur ve bunlar için ilk basamak tedavi olarak önerilir.[22][23] Parasetamol ameliyat sonrası ağrı için etkilidir, ancak ibuprofenden daha düşüktür.[24] Parasetamol/ibuprofen kombinasyonu etki gücünde daha fazla artış sağlar ve tek başına her iki ilaçtan da üstündür.[24][25] Parasetamolün osteoartritte sağladığı ağrı kesici etkisi küçüktür ve klinik olarak önemsizdir.[14][26][27] Bel ağrısı, kanser ağrısı ve nöropatik ağrıda kullanımı lehine kanıtlar yetersizdir.[14][26][28][29][30][31]
Kısa vadede, parasetamol belirtildiği şekilde kullanıldığında güvenli ve etkilidir.[32] Kısa vadeli yan etkiler nadirdir ve ibuprofene benzerdir,[33] ancak parasetamol uzun süreli kullanım için tipik olarak nonsteroid antiinflamatuar ilaçlardan (NSAİİ) daha güvenlidir.[34] Parasetamol, ibuprofen gibi NSAİİ'leri tolere edemeyen hastalarda da sıklıkla kullanılır.[35][36] Kronik parasetamol tüketimi hemoglobin seviyesinde düşüşe, olası gastrointestinal kanamaya[37] ve anormal karaciğer fonksiyon testlerine neden olabilir. Bazı epidemiyolojik çalışmalar parasetamolü kardiyovasküler, renal ve gastrointestinal hastalıklarla ilişkilendirmiştir, ancak bunlar büyük ölçüde kafa karıştırıcı önyargılardan kaynaklanmaktadır ve kısa süreli parasetamol kullanımıyla önemsiz bir ilişkiye sahiptir.[36][37][38][39][40] Parasetamol, hipertansif hastalarda günde 4 gramlık bir dozda sistolik kan basıncını hafifçe artırabilir.[41][42] Hamilelik sırasında uzun süreli parasetamol kullanan kadınların çocuklarında astım ve gelişimsel ve üreme bozuklukları sıklığında artış gözlenmiştir, ancak bu artışın gerçek nedeninin parasetamol olup olmadığı belirsizdir.[41] Bazı çalışmalar, hamilelik sırasında parasetamol ile otizm spektrum bozukluğu ve dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu arasında bir ilişki olduğuna dair kanıtlar olduğunu öne sürerken, herhangi bir nedensel bağlantı kurmak için daha fazla araştırmaya ihtiyaç duyulduğunu açıkça ortaya koymaktadır;[43][44] bu da hamilelikte kullanımının mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili dozla sınırlandırılması çağrısında bulunulmasına neden olmuştur.[41][45][46]
Bir yetişkin için önerilen maksimum günlük doz üç ila dört gramdır.[26][47][48] Daha yüksek dozlar karaciğer yetmezliği de dahil olmak üzere toksisiteye yol açabilir.[49] Parasetamol zehirlenmesi Batı dünyasında akut karaciğer yetmezliğinin en önde gelen nedenidir ve Amerika Birleşik Devletleri, Birleşik Krallık, Avustralya ve Yeni Zelanda'da aşırı dozda ilaç alımlarının çoğunu oluşturmaktadır.[50][51][52]
Parasetamol ilk olarak 1878 yılında Harmon Northrop Morse tarafından veya muhtemelen 1852 yılında Charles Frédéric Gerhardt tarafından üretilmiştir.[53][54][55] Hem Amerika Birleşik Devletleri'nde hem de Avrupa'da ağrı ve ateş için en yaygın kullanılan ilaçtır.[56] Dünya Sağlık Örgütünün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[57] Parasetamol, Tylenol ve Panadol gibi markaların yanı sıra jenerik bir ilaç olarak da mevcuttur.[58] 2020 yılında, 5 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 118. ilaç olmuştur.[59][60]