Селінексор
хімічна сполука / З Вікіпедії, безкоштовно encyclopedia
Селінексор (англ. Selinexor), відомий під брендовою назвою Експовіо та низкою інших — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до групи селективних інгібіторів нуклеарного експорту, які застосовуються як протипухлинні засоби. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні експортину-1[1], а також блокуванні транспорту низки білків, пов'язаних із ростом пухлинних клітин з ядра клітини до цитоплазми, що спричинює зупинку клітинного циклу, наслідком чого стає апоптоз клітин.[2] Селінексор є першим препаратом з таким механізмом дії.[3][4]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Систематична назва (IUPAC) | |
(2Z)-3-{3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl}-N′-pyrazin-2-ylprop-2-enehydrazide | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | 1393477-72-9 |
Код ATC | L01XX66 |
PubChem | 71481097 |
DrugBank | DB11942 |
Хімічні дані | |
Формула | C17H11F6N7O |
Мол. маса | 443,313 г/моль |
SMILES | eMolecules & PubChem |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 6-8 год. |
Виділення | НД |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності |
? |
Лег. статус | |
Шляхи введення | перорально |
Найбільш поширеними побічними ефектами препарату є нудота (або позиви на нудоту), блювання, зниження апетиту, втрата ваги, діарея, втома, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія та гіпонатріємія.[1]
У липні 2019 року Управління з продовольства і медикаментів США (FDA) за пришвидшеною процедурою схвалило селінексор для застосування в комбінації з кортикостероїдним гормоном дексаметазоном для лікування дорослих з рецидивом рефрактерної множинної мієломи, які отримували принаймні 4 інші методи лікування, та чиї хвороба стійка до кількох інших форм лікування, включаючи щонайменше два інгібітори протеасоми, щонайменше два імуномодулюючі засоби, та моноклональне антитіло проти CD38.[5] У грудні 2020 року FDA схвалило селінексор у комбінації з бортезомібом і дексаметазоном для лікування дорослих з множинною мієломою, які отримували принаймні один попередній курс терапії.[6] За даними клінічних досліджень, це було пов'язано з високою частотою серйозних побічних ефектів, включаючи тромбоцитопенію і гіпонатріємію.[4][7][8]
Управління з контролю за продуктами і ліками США (FDA) вважає його першим у своєму класі препаратом.[9] Селінексор був схвалений для медичного застосування в Європейському Союзі в березні 2021 року.[1]