Тофацитиніб
хімічна сполука / З Вікіпедії, безкоштовно encyclopedia
Тофацитиніб англ. Tofacitinib, лат. Tofacitinibum) — синтетичний лікарський препарат, який випускається під торговою назвою «Ксельянз», та застосовується для лікування ревматоїдного артриту, псоріатичного артриту та неспецифічного виразкового коліту.[1][2][3][4]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Систематична назва (IUPAC) | |
3-[(3R,4R)-4-Methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | 477600-75-2 |
Код ATC | L04AA29 |
PubChem | 9926791 |
DrugBank | DB08895 |
Хімічні дані | |
Формула | C16H20N6O |
Мол. маса | 312,377 г/моль |
SMILES | eMolecules & PubChem |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 74% |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 3 год. |
Виділення | Нирки |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Лег. статус | |
Шляхи введення | перорально |
Найчастішими побічними ефектами препарату є діарея, головний біль та підвищення артеріального тиску.[3] Серйозними побічними ефектами препарату є також інфекції, різні види раку та тромбоемболія легеневої артерії.[5][3] У 2019 році комітет з безпеки лікарських засобів Європейського агентства з лікарських засобів розпочав перегляд клінічного дослідження тофацитинібу, і рекомендував лікарям тимчасово не призначати дозу 10 мг двічі на добу особам з високим ризиком тромбоемболії легеневої артерії.[6] У США FDA також видало попередження про ризик тромбоутворення при застосуванні тофацитинібу.[7][8][9] Важливим побічним ефектом аналогів препарату є серйозні бактеріальні, мікобактеріальні, грибкові та вірусні інфекції. У ІІІ фазі клінічного дослідження тофацитинібу серед опортуністичних інфекцій повідомлялося про 3 випадки туберкульозу легень, усі з яких спочатку мали негативні результати скринінгу на туберкульоз.[10]
Тофацитиніб належить до групи інгібіторів янускіназ[1][2], та розроблений сумісно Національним інститутом охорони здоров'я США та компанією «Pfizer». Тофацитиніб є невеликою молекулою, та не є природним препаратом.[11] Станом на червень 2021 року в США доступні генеричні препарати тофацитинібу.[12][13]