Dapoxetine
From Wikipedia, the free encyclopedia
Dapoxetine (tên thị trường là Priligy và Westoxetin) là một loại thuốc dùng để điều trị xuất tinh sớm (PE) ở nam giới từ 18 đến 64 tuổi.[2][3] Dapoxetine hoạt động bằng cách ức chế chất vận chuyển serotonin, tăng hoạt động của serotonin ở màng sau synap, làm chậm quá trình xuất tinh.[4] Là một thành viên của họ tuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), dapoxetine ban đầu được tạo ra nhằm mục đích là thuốc chống trầm cảm. Không giống như các SSRI khác, dapoxetine được hấp thụ và đào thải nhanh chóng trong cơ thể. Đặc tính tác dụng nhanh của thuốc khá phù hợp trong điều trị xuất tinh sớm, chứ không chống được trầm cảm.[5]
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Priligy và nhiều tên khác (xem phía dưới) |
AHFS/Drugs.com | Tên thuốc quốc tế |
Dược đồ sử dụng | Viên uống |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Dữ liệu dược động học | |
Sinh khả dụng | 15–76% (trung bình 42%), Tmax = 1–1.3 giờ |
Liên kết protein huyết tương | >99% |
Chuyển hóa dược phẩm | Gan (CYP2D6, CYP3A4), thận (FMO1) |
Chất chuyển hóa | Dapoxetine-N-oxide, desmethyldapoxetine, didesmethyldapoxetine |
Chu kỳ bán rã sinh học | 1.5–1.6 giờ |
Bài tiết | Thận[1] |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS |
|
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
Định danh thành phần duy nhất | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C21H23NO |
Khối lượng phân tử | 305,413 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
|
Dapoxetine do công ty dược phẩm Eli Lilly chế tạo, sau đó được bán cho Johnson & Johnson vào năm 2003. Thuốc được nghiên cứu và ghi vào Hồ sơ đăng ký thuốc nộp lên Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) với tác dụng điều trị xuất tính sớm năm 2004.[6] Dapoxetine được bày bán ở một số nước châu Âu và châu Á, và ở Mexico. Năm 2012, Menarini mua bản quyền thương mại hóa Dapoxetine ở châu Âu, hầu hết các nước châu Á, châu Phi, châu Mỹ Latinh và Trung Đông.[7]