氨磺必利
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氨磺必利(INN:amisulpride),又译阿米舒必利,它是一种治疗精神分裂症的抗精神病药。在意大利,它也被以每天50mg的剂量来治疗心境恶劣。[5]通常地,它被归为第二代抗精神病药,就是所谓的非典型抗精神病药。化学上来说,它属于苯甲酰胺类的,同其它的苯甲酰胺类抗精神病药(例如舒必利)相似,它有可能会提高泌乳素的分泌的水平并升高血清泌乳素的量,从而导致没有月經週期、乳房增大(甚至对于男性而言也会这样)、在没有哺乳的情况下泌乳、生育力受损、勃起功能障碍和乳房疼痛等,而且在很低的概率下,它会像典型抗精神病药一样引起运动障碍。[6][7][8]同典型抗精神病药相比,它对与精神分裂的疗效稍微好一些。[7]
事实速览 臨床資料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
臨床資料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Solian(首利安), others |
AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
懷孕分級 |
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给药途径 | By mouth, intravenous |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 48%[1][2] |
血漿蛋白結合率 | 16%[2] |
药物代谢 | Hepatic (minimal; most excreted unchanged)[2] |
生物半衰期 | 12 hours[1] |
排泄途徑 | Renal[1] (23–46%),[3][4]Faecal[2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 71675-85-9 N |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.068.916 |
化学信息 | |
化学式 | C17H27N3O4S |
摩尔质量 | 369.48 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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关闭
同多数其他的被批准的抗精神病药一样,氨磺必利被认为是通过减少多巴胺D2受体的信号传导而起作用的。对于氨磺必利而言,这是通过阻断或拮抗受体而做到的。氨磺必利治疗心境恶劣和精神分裂的阴性症状的功效据信是由于它阻断了突触前D2受体,使多巴胺脱抑制性释放,升高浓度的多巴胺作用于D1受体,从而缓解心境恶劣以及精神分裂的阴性症状。[5]
它由Sanofi-Avents在1990年代推向市场。它的专利已于2008年过期,因此现在有了通用名药物。它在除了加拿大和美国之外的所有英语国家出售。