氯氮平
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氯氮平(Clozapine),常見商標名Clozaril[1],為一種非典型抗精神病藥物[2]。主要用於治療其他精神科藥物治療無效的精神分裂症[2]。精神分裂症及分裂情感性障碍用藥可能會增加自殺的機會[2]。本品藥效較其他典型抗精神病藥物為強,因此可用於治療對於其他藥物產生抗性的患者[4][5][6]。本品由口服給藥[2]。
事实速览 臨床資料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
臨床資料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Clozaril, Leponex, Versacloz, others[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a691001 |
懷孕分級 |
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给药途径 | by mouth |
藥物類別(英语:Drug class) | atypical antipsychotic(英语:atypical antipsychotic) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60 to 70% |
药物代谢 | Liver, by several CYP isozymes |
生物半衰期 | 6 to 26 hours (mean value 14.2 hours in steady state conditions) |
排泄途徑 | 80% in metabolized state: 30% biliary and 50% kidney |
识别信息 | |
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CAS号 | 5786-21-0 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL |
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CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.024.831 |
化学信息 | |
化学式 | C18H19ClN4 |
摩尔质量 | 326.83 g·mol−1 |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
熔点 | 183 °C(361 °F) |
水溶性 | 0.1889[3] mg/mL (20 °C) |
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本品可能會增加發生粒細胞缺乏症(英语:agranulocytosis)的風險,可能會導致死亡[2]。為了降低不良反應的風險,用藥時最好進行血液監測[2]。其他嚴重副作用包含癲癇發作、心肌炎、高血糖。因失智症導致精神錯亂的年長者用藥可能增加死亡的風險[2][7]。常見副作用包含昏睡、口乾、低血壓、視覺障礙,以及頭暈等等[2]。有5%的人用藥後會產生遲發性運動不能等永久性動作障礙的風險[7]。其藥理作用迄今尚未明朗[2]。
氯氮平於1958年首次合成,並於1972年開始上市[8],為第一種典型抗精神病藥物[9]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[10]。本品屬於通用名药物[2]。在2014年,其每日劑量於发展中国家的批發價約介於0.05和2.10美金之間[11]。