Simvastatin
From Wikipedia, the free encyclopedia
Simvastatin, pod tržnimi imeni Zocor, Sinvacor in drugimi[2], je antihiperlipemik (učinkovina za zniževanje maščob v krvi) iz skupine statinov.[1][3] Skupaj z drugimi ukrepi, kot sta spodbujanje telesne dejavnosti in upoštevanje ustrezne diete, se uporablja za zniževanje povišanih vrednosti maščob v krvi.[3] Uporablja se tudi za zniževanje tveganja za srčno-žilne bolezni pri bolnikih z visokim tveganjem.[3] Uporablja se z zaužitjem (peroralno).[3]
Klinični podatki | |
---|---|
Izgovarjava | simvastatín[1] |
Blagovne znamke | Sinvacor in druga[2] |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a692030 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | peroralno (z zaužitjem) |
Oznaka ATC |
|
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 5 % |
Vezava na beljakovine | 95 % |
Presnova | jetrna (CYP3A4) |
Razpolovni čas | 2 h za simvastatin, 1,9 h za beta-hidroksikislinski presnovek |
Izločanje | skozi ledvice 13 %, z blatom 60 % |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.115.749 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C25H38O5 |
Mol. masa | 418,566 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Pogosti neželeni učinki simvastatina so zaprtje, glavobol in slabost.[3] Med možne hude neželene učinke spadajo rabdomioliza (razkrajanje mišičnine), motnje delovanja jeter in povišane vrednosti sladkorja v krvi.[3] Pri bolnikih z motenim delovanjem ledvic je lahko potreben zmanjšan odmerek.[3] Podatki kažejo na škodljiv učinek na plod, če se simvastatin uporablja med nosečnostjo,[3][4] prav tako pa se ne sme uporabljati med dojenjem.[3] Kot druga zdravila iz skupine statinov deluje tako, da zavira encim HMG-CoA-reduktazo in s tem sintezo holesterola v jetrih.[3]
Simvastatin je patentiralo podjetje Merck leta 1980, v medicinske namene pa so ga začeli uporabljati leta 1992.[5][6]
Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[7] Na tržišču je že tudi v obliki večizvornih (generičnih) zdravil.[3]